Gענערגיע נאָמען:ווענעטאָקלאַקס (ווען עט אָ קלאַקס)
בארימטע נאמען: Venclexta, Venclexta סטאַרטינג פּאַק

ווענעטאָקלאַקס איז געניצט צו מייַכל כראָניש לימפאָסיטיק לוקימיאַ אָדער קליין לימפאָסיטיק לוקימיאַ אין אַדאַלץ.ווענעטאָקלאַקס איז געניצט אַליין אָדער אין קאָמבינאַציע מיט אנדערע ראַק מעדאַסאַנז צו מייַכל די באדינגונגען.

ווענעטאָקלאַקס איז געניצט אין קאָמבינאַציע מיט אַזאַסיטידינע, דעסיטאַבינע אָדער סיטאַראַבינע צו מייַכל אַקוטע מיעלאָיד לוקימיאַ.די קאָמבינאַציע איז פֿאַר נוצן אין אַדאַלץ וואָס זענען 75 יאר אָדער עלטער, אָדער וואָס קענען נישט נוצן נאָרמאַל קימאָוטעראַפּי רעכט צו אנדערע מעדיציניש טנאָים.

ווענעטאָקלאַקס איז מאל געגעבן נאָך אנדערע טריטמאַנץ האָבן ניט אַנדערש.

ווענעטאָקלאַקס קען אויך זיין געניצט פֿאַר צוועקן וואָס זענען נישט ליסטעד אין דעם מעדאַקיישאַן פירער.

באַשרייַבונג

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) איז אַ העכסט שטאַרק, סעלעקטיוו און אָראַל ביאָאַוואַילאַבלע Bcl-2 ינכיבאַטער מיט אַ קי פון ווייניקער ווי 0.01 נם.ווענעטאָקלאַקס ינדוסיז אַוטאָפאַגי.

אין וויטראָ

ווענעטאָקלאַקס (אַבט-199) פּאַטענטלי קילז FL5.12-BCL-2 סעלז (EC50 = 4 nM), Venetoclax (ABT-199) ווייזט פיל שוואַך אַקטיוויטעט קעגן FL5.12-BCL-XL סעלז (EC50 = 261 nM).ABT-199 אויך ווייַזן סעלעקטיוויטי אין סעליאַלער מאַממאַליאַן צוויי-כייבריד אַססעס, ווו עס דיסראַפּץ BCL-2-BIM קאַמפּלעקסאַז (EC50 = 3 nM), אָבער איז פיל ווייניקער עפעקטיוו קעגן BCL-XL-BCL-XS (EC50 = 2.2)μמ) אָדער MCL-1-NOXA קאַמפּלעקסאַז.

נאָך אַ איין מויל דאָזע פון ​​12.5 מג פּער קג גוף וואָג אין קסענאָגראַפץ דערייווד פון RS4;11 סעלז (אַלל), ווענעטאָקלאַקס (ABT-199) ז אַ מאַקסימום ינאַבישאַן פון אָנוווקס (TGImax) פון 47% (פּ <0.001) און אָנוווקס גראָוט. פאַרהאַלטן (טגד) פון 26% (פּ <0.05) [1].

באַהאַנדלונג פון געגרינדעט קסענאָגראַפטעד (אַ מויז קסענאָגראַפט מאָדעל פון די T-ALL צעל ליניע LOUCY) טומאָרס מיט ווענעטאָקלאַקס (ABT-199) 100 מג / קג פֿאַר 4 טעג ריזאַלטיד אין אַ באַטייטיק רעדוקציע פון ​​לוקימישע מאַסע.