באַשרייַבונג

ביקטעגראַוויר איז אַ ראָמאַן, שטאַרק ינכיבאַטער פון היוו-1 ינטעגראַסע מיט אַ IC50 פון 7.5 נם.

אין וויטראָ

Bictegravir (BIC) ינכיבאַץ די סטראַנד אַריבערפירן טעטיקייט מיט אַ IC50 פון 7.5± 0.3 nM.ביקטעגראַוויר איז אַ פיל שוואַך ינכיבאַטער פון 3, אין לויט מיט זיין ינאַבישאַן פון שטראַל אַריבערפירן טעטיקייט.״- פּראַסעסינג אַקטיוויטעט פון HIV-1 IN, מיט אַן IC50 פון 241±51 nM.Bictegravir ימפּרוווז די אַקיומיאַליישאַן פון 2-LTR קרייזן ~ 5-פאַרלייגן קאָרעוו צו די שפּאָט-באהאנדלט קאָנטראָל און ראַדוסאַז די סומע פון ​​עכט ינטאַגריישאַן פּראָדוקטן אין ינפעקטאַד סעלז מיט 100-פאַרלייגן.Bictegravir ינכיבאַץ די HIV-1 רעפּלאַקיישאַן אין ביידע MT-2 און MT-4 סעלז מיט EC50s פון ריספּעקטיוולי 1.5 און 2.4 נם.ביקטעגראַוויר יגזיבאַץ שטאַרק אַנטיוויראַל יפעקץ אין ביידע ערשטיק CD4+ T לימפאָסיטעס און מאָנאָסיטע-דערייווד מאַקראָפאַגעס, מיט EC50s פון 1.5±0.3 נם און 6.6±4.1 נם, ריספּעקטיוולי, וואָס זענען פאַרגלייַכלעך צו וואַלועס באקומען אין ט-צעל שורות [1].

MCE האט נישט ינדיפּענדאַנטלי באשטעטיקט די אַקיעראַסי פון די מעטהאָדס.זיי זענען בלויז פֿאַר דערמאָנען.

כעמישער סטרוקטור