הינטערגרונט

AHU-377 העמיקאַלסיום זאַלץ איז אַ העמיקאַלסיום זאַלץ פאָרעם פון AHU-377.עס איז אַ ינכיבאַטער פון נעפּריליסין מיט IC50 ווערט פון 5 נם [1].

AHU-377 און די אַנגיאָטענסין וו AT1 רעסעפּטאָר אַנטאַגאָניסט וואַלסאַרטאַן קאַמפּאָוז LCZ696 אין אַ מאָלאַר פאַרהעלטעניש פון 1: 1.LCZ696 איז אַן אַנגיאָטענסין רעסעפּטאָר ינכיבאַטער פון נעפּריליסין.עס קענען רעדוצירן בלוט דרוק און קען זיין אַ ראָמאַן מעדיצין פֿאַר די באַהאַנדלונג פון האַרץ דורכפאַל.AHU-377 איז אַ פּראָ-מעדיצין, עס קענען זיין קאָנווערטעד דורך ענזימאַטיק קלעאַוואַגע פון ​​די עטאַל עסטער אין די אַקטיוו פאָרעם LBQ657.עס איז געמאלדן אַז AHU-377 (30 און 100 מג / קג, PO) קענען אָנמאַכן אַנטיהיפּערטענסיווע ווירקונג אין אַ דאָזע-אָפענגיק שטייגער אין DAHI-SS ראַץ.אָבער אין די דאָקאַ-זאַלץ כייפּערטענשאַן ראַץ, עס ווייזט אַ שוואַך רעדוקציע [2, 3].

רעפערענצן:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide נייטראַל ענדאָפּעפּטידאַסע ינכיבאַטערז.J Med Chem.12 מאי 1995;38 (10): 1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, Van der Meer P. די פּאָטענציעל ראָלע פון ​​וואַלסאַרטאַן + AHU377 (LCZ696) אין דער באַהאַנדלונג פון האַרץ דורכפאַל.מומחה אָפּין ינוועסטיג דרוגס.2013 אויגוסט; 22 (8): 1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi עט על.קאָמפּאַראַטיווע עפיקאַסי פון AHU-377, אַ שטאַרק נעפּריליסין ינכיבאַטער, אין צוויי שטשור מאָדעלס פון באַנד-אָפענגיק כייפּערטענשאַן.BMC Pharmacology 2011, 11 (סופּפּל 1): פּ33.

כעמישער סטרוקטור