אַפּיקסאַבאַן

קורץ באַשרייַבונג:

API ס נאָמען אָנווייַז ספּעציפיקאַציע US DMF אי.יו. דמף CEP
אַפּיקסאַבאַן VTE אין-הויז


פּראָדוקט דעטאַל

פּראָדוקט טאַגס

פּראָדוקט דעטאַל

הינטערגרונט

אַפּיקסאַבאַן איז אַ העכסט סעלעקטיוו און ריווערסאַבאַל ינכיבאַטער פון פאַקטאָר קסאַ מיט קי וואַלועס פון 0.08 נם און 0.17 נם אין מענטש און קיניגל, ריספּעקטיוולי [1].

פאַקטאָר X, אויך באקאנט דורך די עפּאָנימס סטואַרט-פּראָווער פאַקטאָר, איז אַן ענזיים פון די קאָואַגיאַליישאַן קאַסקייד.פאַקטאָר X איז אַקטיווייטיד דורך כיידראַלאַסאַס אין פאַקטאָר קסאַ דורך ביידע פאַקטאָר יקס.פאַקטאָר קסאַ איז די אַקטיווייטיד פאָרעם פון די קאָואַגיאַליישאַן פאַקטאָר טהראָמבאָקינאַסע. ינכיבאַטינג פאַקטאָר קסאַ קען פאָרשלאָגן אַן אָלטערנאַטיוו אופֿן פֿאַר אַנטיקאָאַגולאַטיאָן.דירעקט Xa ינכיבאַטערז זענען פאָלקס אַנטיקאָאַגולאַנץ [2].

אין וויטראָ: אַפּיקסאַבאַנהאַס יגזיבאַטאַד אַ הויך גראַד פון פּאָוטאַנסי, סעלעקטיוויטי און עפיקאַסי אויף פאַקטאָר קסאַ מיט קי פון 0.08 נם און 0.17 נם פֿאַר מענטש פאַקטאָר קסאַ און קיניגל פאַקטאָר קסאַ, ריספּעקטיוולי [1].אַפּיקסאַבאַן פּראַלאָנגד די קלאַטינג צייט פון נאָרמאַל מענטש פּלאַזמע מיט די קאַנסאַנטריישאַנז (EC2x) פון 3.6, 0.37, 7.4 און 0.4 μM, וואָס זענען פארלאנגט ריספּעקטיוולי צו טאָפּל די פּראָטהראָמבין צייט (PT), מאַדאַפייד פּראָטהראָמבין צייט (מפּט), אַקטיווייטיד פּאַרטיייש טהראָמבאָפּלאַסטין צייט ( APTT) און HepTest.אויסערדעם, אַפּיקסאַבאַן געוויזן די העכסטן פּאָוטאַנסי אין מענטש און קיניגל פּלאַזמע, אָבער ווייניקער פּאָוטאַנסי אין שטשור און הונט פּלאַזמע אין ביידע די PT און APTT אַסייז [3].

אין וויוואָו: אַפּיקסאַבאַן האט ויסגעצייכנט פאַרמאַקאָקינעטיקס מיט זייער נידעריק רעשוס (קל: 0.02 ל קג-1 ה-1) און אַ נידעריק פאַרשפּרייטונג באַנד (וודס: 0.2 ל / קג) אין דעם הונט.אויסערדעם, אַפּיקסאַבאַן אויך געוויזן אַ מעסיק האַלב-לעבן מיט ט 1 / 2 פון 5.8 שעה און גוט מויל ביאָאַוואַילאַביליטי (F: 58%) [1].אין די אַרטעריאָווענאָוס-שאַנט טראַמבאָוסאַס (AVST), ווענאָוס טראַמבאָוסאַס (VT) און ילעקטריקלי מעדיאַטעד קאַראָטיד אַרטעריאַל טראַמבאָוסאַס (ECAT) קיניגל מאָדעלס, אַפּיקסאַבאַן געשאפן אַנטיטהראָמבאָטיק יפעקץ מיט EC50 פון 270 nM, 110 nM און 70 nM [3 דאָזע-אָפענגיק שטייגער] ].אַפּיקסאַבאַן באטייטיק ינכיבאַטיד פאַקטאָר Xa טעטיקייט מיט אַן IC50 פון 0.22 μM אין קיניגל עקס וויוואָ [4].אין טשימפּאַנזי, אַפּיקסאַבאַן אויך געוויזן אַ קליין באַנד פון פאַרשפּרייטונג (וודס: 0.17 ל קג-1), נידעריק סיסטעמיק רעשוס (קל: 0.018 ל קג-1 ה-1), און גוט מויל ביאָאַוואַילאַביליטי (F: 59%) [5].

רעפערענצן:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.ופדעקונג פון 1-(4-מעטהאָקסיפעניל)-7-אָקסאָ-6-(4-(2-אָקסאָפּיפּערידין-1-יל) פעניל)-4, 5, 6, 7-טעטראַהידראָ-1 ה-פּיראַזאָלאָ [3, 4- c] פּירידינע-3-קאַרבאָקסאַמידע (אַפּיקסאַבאַן, BMS-562247), אַ העכסט שטאַרק, סעלעקטיוו, עפעקטיוו און אָראַל ביאָאַוואַילאַבלע ינכיבאַטער פון בלוט קאָואַגיאַליישאַן פאַקטאָר Xa [J].זשורנאַל פון מעדיסינאַל כעמיע, 2007, 50(22): 5339-5356.
Sidhu P S. דירעקט פאַקטאָר Xa ינכיבאַטערז ווי אַנטיקאָאַגולאַנץ [דזש].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al.אַפּיקסאַבאַן, אַ מויל, דירעקט און העכסט סעלעקטיוו פאַקטאָר Xa ינכיבאַטער: אין וויטראָ, אַנטיטהראָמבאָטיק און אַנטיהעמאָסטאַטיק שטודיום [J].זשורנאַל פון טראַמבאָוסאַס און העמאָסטאַסיס, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al.מאַטאַבאַליזאַם, פאַרמאַקאָקינעטיקס און פאַרמאַקאָדינאַמיקס פון די פאַקטאָר Xa ינכיבאַטער אַפּיקסאַבאַן אין ראַבאַץ [J].זשורנאַל פון טראַמבאָוסאַס און טראַמבאָליסיס, 2010, 29 (1): 70-80.
ער ק, לועטגען דזשם, זשאַנג ד, עט על.פּרעקליניש פאַרמאַקאָקינעטיקס און פאַרמאַקאָדינאַמיק פון אַפּיקסאַבאַן, אַ שטאַרק און סעלעקטיוו פאַקטאָר Xa ינכיבאַטער [J].אייראפעישער זשורנאַל פון מעדיצין מאַטאַבאַליזאַם און פאַרמאַקאָקינעטיקס, 2011, 36 (3): 129-139.

אַפּיקסאַבאַן איז אַ העכסט סעלעקטיוו און ריווערסאַבאַל ינכיבאַטער פון פאַקטאָר קסאַ מיט קי וואַלועס פון 0.08 נם און 0.17 נם אין מענטש און קיניגל, ריספּעקטיוולי [1].

פאַקטאָר X, אויך באקאנט דורך די עפּאָנימס סטואַרט-פּראָווער פאַקטאָר, איז אַן ענזיים פון די קאָואַגיאַליישאַן קאַסקייד.פאַקטאָר X איז אַקטיווייטיד דורך כיידראַלאַסאַס אין פאַקטאָר קסאַ דורך ביידע פאַקטאָר יקס.פאַקטאָר קסאַ איז די אַקטיווייטיד פאָרעם פון די קאָואַגיאַליישאַן פאַקטאָר טהראָמבאָקינאַסע. ינכיבאַטינג פאַקטאָר קסאַ קען פאָרשלאָגן אַן אָלטערנאַטיוו אופֿן פֿאַר אַנטיקאָאַגולאַטיאָן.דירעקט Xa ינכיבאַטערז זענען פאָלקס אַנטיקאָאַגולאַנץ [2].

אין וויטראָ: אַפּיקסאַבאַנהאַס יגזיבאַטאַד אַ הויך גראַד פון פּאָוטאַנסי, סעלעקטיוויטי און עפיקאַסי אויף פאַקטאָר קסאַ מיט קי פון 0.08 נם און 0.17 נם פֿאַר מענטש פאַקטאָר קסאַ און קיניגל פאַקטאָר קסאַ, ריספּעקטיוולי [1].אַפּיקסאַבאַן פּראַלאָנגד די קלאַטינג צייט פון נאָרמאַל מענטש פּלאַזמע מיט די קאַנסאַנטריישאַנז (EC2x) פון 3.6, 0.37, 7.4 און 0.4 μM, וואָס זענען פארלאנגט ריספּעקטיוולי צו טאָפּל די פּראָטהראָמבין צייט (PT), מאַדאַפייד פּראָטהראָמבין צייט (מפּט), אַקטיווייטיד פּאַרטיייש טהראָמבאָפּלאַסטין צייט ( APTT) און HepTest.אויסערדעם, אַפּיקסאַבאַן געוויזן די העכסטן פּאָוטאַנסי אין מענטש און קיניגל פּלאַזמע, אָבער ווייניקער פּאָוטאַנסי אין שטשור און הונט פּלאַזמע אין ביידע די PT און APTT אַסייז [3].

אין וויוואָו: אַפּיקסאַבאַן האט ויסגעצייכנט פאַרמאַקאָקינעטיקס מיט זייער נידעריק רעשוס (קל: 0.02 ל קג-1 ה-1) און אַ נידעריק פאַרשפּרייטונג באַנד (וודס: 0.2 ל / קג) אין דעם הונט.אויסערדעם, אַפּיקסאַבאַן אויך געוויזן אַ מעסיק האַלב-לעבן מיט ט 1 / 2 פון 5.8 שעה און גוט מויל ביאָאַוואַילאַביליטי (F: 58%) [1].אין די אַרטעריאָווענאָוס-שאַנט טראַמבאָוסאַס (AVST), ווענאָוס טראַמבאָוסאַס (VT) און ילעקטריקלי מעדיאַטעד קאַראָטיד אַרטעריאַל טראַמבאָוסאַס (ECAT) קיניגל מאָדעלס, אַפּיקסאַבאַן געשאפן אַנטיטהראָמבאָטיק יפעקץ מיט EC50 פון 270 nM, 110 nM און 70 nM [3 דאָזע-אָפענגיק שטייגער] ].אַפּיקסאַבאַן באטייטיק ינכיבאַטיד פאַקטאָר Xa טעטיקייט מיט אַן IC50 פון 0.22 μM אין קיניגל עקס וויוואָ [4].אין טשימפּאַנזי, אַפּיקסאַבאַן אויך געוויזן אַ קליין באַנד פון פאַרשפּרייטונג (וודס: 0.17 ל קג-1), נידעריק סיסטעמיק רעשוס (קל: 0.018 ל קג-1 ה-1), און גוט מויל ביאָאַוואַילאַביליטי (F: 59%) [5].

רעפערענצן:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.ופדעקונג פון 1-(4-מעטהאָקסיפעניל)-7-אָקסאָ-6-(4-(2-אָקסאָפּיפּערידין-1-יל) פעניל)-4, 5, 6, 7-טעטראַהידראָ-1 ה-פּיראַזאָלאָ [3, 4- c] פּירידינע-3-קאַרבאָקסאַמידע (אַפּיקסאַבאַן, BMS-562247), אַ העכסט שטאַרק, סעלעקטיוו, עפעקטיוו און אָראַל ביאָאַוואַילאַבלע ינכיבאַטער פון בלוט קאָואַגיאַליישאַן פאַקטאָר Xa [J].זשורנאַל פון מעדיסינאַל כעמיע, 2007, 50(22): 5339-5356.
Sidhu P S. דירעקט פאַקטאָר Xa ינכיבאַטערז ווי אַנטיקאָאַגולאַנץ [דזש].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al.אַפּיקסאַבאַן, אַ מויל, דירעקט און העכסט סעלעקטיוו פאַקטאָר Xa ינכיבאַטער: אין וויטראָ, אַנטיטהראָמבאָטיק און אַנטיהעמאָסטאַטיק שטודיום [J].זשורנאַל פון טראַמבאָוסאַס און העמאָסטאַסיס, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al.מאַטאַבאַליזאַם, פאַרמאַקאָקינעטיקס און פאַרמאַקאָדינאַמיקס פון די פאַקטאָר Xa ינכיבאַטער אַפּיקסאַבאַן אין ראַבאַץ [J].זשורנאַל פון טראַמבאָוסאַס און טראַמבאָליסיס, 2010, 29 (1): 70-80.
ער ק, לועטגען דזשם, זשאַנג ד, עט על.פּרעקליניש פאַרמאַקאָקינעטיקס און פאַרמאַקאָדינאַמיק פון אַפּיקסאַבאַן, אַ שטאַרק און סעלעקטיוו פאַקטאָר Xa ינכיבאַטער [J].אייראפעישער זשורנאַל פון מעדיצין מאַטאַבאַליזאַם און פאַרמאַקאָקינעטיקס, 2011, 36 (3): 129-139.

כעמישער סטרוקטור

Apixaban

קוואַליטעט פאַרוואַלטונג

Quality management1

פאָרשלאָג18קוואַליטי קאָנסיסטענסי עוואַלואַטיאָן פּראַדזשעקס וואָס האָבן באוויליקט4, און6פּראַדזשעקס זענען אונטער אַפּרוווינג.

Quality management2

אַוואַנסירטע אינטערנאַציאָנאַלע קוואַליטעט פאַרוואַלטונג סיסטעם האט געלייגט אַ האַרט יסוד פֿאַר פארקויפונג.

Quality management3

קוואַליטעט השגחה לויפט דורך די גאנצע לעבן ציקל פון די פּראָדוקט צו ענשור די קוואַליטעט און טעראַפּיוטיק ווירקונג.

Quality management4

פאַכמאַן רעגולאַטאָרי אַפפאַירס מאַנשאַפֿט שטיצט די קוואַליטעט פאדערונגען בעשאַס די אַפּלאַקיישאַן און רעגיסטראַציע.

פּראָדוקציע פאַרוואַלטונג

cpf5
cpf6

קארעע קאָונטעק באַטאַלד פּאַקקאַגינג ליניע

cpf7
cpf8

טייוואַן קווק באַטאַלד פּאַקקאַגינג ליניע

cpf9
cpf10

איטאליע קאַם באָרד פּאַקקאַגינג ליניע

cpf11

דייַטש פעטטע קאַמפּאַקטינג מאַשין

cpf12

יאַפּאַן וויסווילל טאַבלעט דעטעקטאָר

cpf14-1

DCS קאָנטראָל רום

PARTNER

אינטערנאַציאָנאַלע קוואַפּעריישאַן
International cooperation
דינער קוואַפּעריישאַן
Domestic cooperation

  • פֿריִער:
  • ווייַטער:

  • שרייב דיין אָנזאָג דאָ און שיקן עס צו אונדז

    פּראָדוקטן קאַטעגאָריעס