הינטערגרונט

טאָפאַסיטיניב סיטראַטע, אויך באקאנט ווי CP-690550 סיטראַטע, איז אַ שטאַרק ינכיבאַטער פון דזשאַנוס קינאַסע 3 (JAK3), אַ העמאַטאָפּאָעטיק צעל-ריסטריקטיד טיראָסינע קינאַסע ינוואַלווד אין סיגנאַל טראַנסדוקטיאָן רעגיאַלייטינג לימפאָסיטע ניצל, פּראָוליפעריישאַן, דיפערענשייישאַן און אַפּאָפּטאָסיס.די ינאַבישאַן איז JAK3 ספּעציפיש מיט אַ סעלעקטיוויטי 1000-פאַרלייגן מער ווי אנדערע ניט-JAK משפּחה קינאַסעס.חוץ ינכיבאַטינג JAKS (IC50 = 1 nM), טאָפאַסיטיניב סיטראַטע אויך ינכיבאַץ דזשאַנוס קינאַסע 2 (JAK2) און דזשאַנוס קינאַסע 1 (JAK1) מיט 20- און 100-פאַרלייגן ווייניקער אין פּאָוטאַנסי ריספּעקטיוולי.אָבער, אין אַ פריש לערנען, די ביינדינג אַפיניטיעס (Ki) פון טאָפאַסיטיניב סיטראַטע צו JAK1, JAK2 און JAK3 זענען רעפּאָרטעד צו ריספּעקטיוולי 1.6 nM, 21.7 nM און 6.5 nM.

רעפערענץ

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan און Palak Gulati.טרעאַטינג אָנצינדונג מיט די דזשאַנוס קינאַסע ינכיבאַטער CP-690,550.טרענדס אין פאַרמאַקאַלאַדזשיקאַל ססיענסעס 2011: 32 (1);25-34

פּראָדוקט אינפֿאָרמאַציע

• 1. פּאַנאַגי איך, דזשעננינגס E, עט על."Salmonella Effector SteE קאַנווערץ די מאַממאַליאַן סערינע/טהרעאָנינע קינאַסע GSK3 אין אַ טיראָסינע קינאַסע צו דירעקט מאַקראָפאַגע פּאָולעראַזיישאַן."צעל האָסט מיקראָבע.2020;27(1):41–53.e6.פּמיד: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."פאַרגלייַך פון באַריסיטיניב, ופּאַדאַסיטיניב און טאָפאַסיטיניב מידיייטיד רעגולירן פון סיטאָקינע סיגנאַלינג אין מענטשלעך לעוקאָסיטע סובפּאָפּולאַטיאָנס."אַרטריט רעסאַפּיז.2 אויגוסט 2019; 21 (1): 183.פּמיד: 31375130
• 3. ליו ז, ווערמאַ ב, עט על."סטערויד קעגנשטעל פון אַירווייַ טיפּ 2 ינייט לימפאָיד סעלז פון פּאַטיענץ מיט שטרענג אַזמאַ: די ראָלע פון ​​טהימיק סטראָמאַל לימפאָפּאָיעטין." J Allergy Clin Immunol.2018 יאנואר; 141 (1): 257-268.ע6.פּמיד: 28433687
• 4. זשענג, לופענג, עט על."די 3′ UTR פון די פּסעוודאָגענע CYP4Z2P פּראַמאָוץ אָנוווקס אַנגיאָגענעסיס אין ברוסט ראַק דורך אַקטינג ווי אַ סערנאַ פֿאַר CYP4Z1."ברוסט ראַק פאָרשונג און באַהאַנדלונג (2015): 1-14.פּמיד: 25701119

באַשרייַבונג

טאָפאַסיטיניב סיטראַטע איז אַן אָראַל בנימצא JAK1/2/3 ינכיבאַטער מיט IC50 ס פון 1, 20 און 112 נם ריספּעקטיוולי.טאָפאַסיטיניב סיטראַטע האט אַנטיבאַקטיריאַל, אַנטיפאַנגגאַל און אַנטיוויראַל אַקטיוויטעטן.

סטאָרידזש

4 ° C, באַשיצן פון ליכט

* אין סאַלוואַנט: -80 ° C, 6 חדשים;-20 ° C, 1 חודש (באַשיצן פון ליכט)

כעמישער סטרוקטור

פֿאַרבונדענע ביאָלאָגיקאַל דאַטאַ

פֿאַרבונדענע ביאָלאָגיקאַל דאַטאַ

פֿאַרבונדענע ביאָלאָגיקאַל דאַטאַ

פֿאַרבונדענע ביאָלאָגיקאַל דאַטאַ

פֿאַרבונדענע ביאָלאָגיקאַל דאַטאַ