הינטערגרונט

טיקאַגרעלאָר איז אַ ראָמאַן אַנטאַגאַנאַסט פון די P2Y12 רעסעפּטאָר [1].

Ticagrelor איז רעפּאָרטעד צו ינכיבאַט די פּראָטהראָמבאָטיק יפעקץ פון ADP אויף די פּלאַטעלעט קעגן די P2Y12 רעסעפּטאָר.Ticagrelor האט געוויזן די גאַנץ ינאַבישאַן פון פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן עקס וויוואָ.אין אַדישאַן, Ticagrelor האט סאַגדזשעסטיד אַ דאָזע-אָפענגיק ינאַבישאַן פון פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן אין מענטשן.אַחוץ די, Ticagrelor האט אויך דעמאַנסטרייטיד אַ אָראַל, אַקטיוולי, ריווערסאַבאַל ביינדינג אַנטאַגאַנאַסט.ניט ענלעך אנדערע ינכיבאַטערז, Ticagrelor האט אויך געמאלדן צו ינכיבאַט די P2Y12 רעסעפּטאָר אָן מעטאַבאַליק טראַנספאָרמאַציע.חוץ דעם, טיקאַגרעלאָר איז דער ערשטער טהיענאָפּירידינע אַנטי-פּלאַטעלעט אַגענט און דער הויפּט מעטאַבאָליזעד דורך CYP3A4 און CYP2C19 [1] [2].

רעפערענצן:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW.אין וויטראָ אפשאצונג פון פּאָטענציעל ינטעראַקשאַנז מיט טיקאַגרעלאָר: סיטאָטשראָמע פּ450 רעאַקציע פענאָטיפּינג, ינאַבישאַן, ינדאַקשאַן און דיפערענטשאַל קינעטיק.מעדיצין מעטאַב דיספּאָוז.2011 אפריל; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW.באַזייַטיקונג און מאַטאַבאַליזאַם פון טיקאַגרעלאָר, אַ ראָמאַן P2Y12 רעסעפּטאָר אַנטאַגאַנאַסט, אין מיסע, ראַץ און מאַרמאָסעץ.מעדיצין מעטאַב דיספּאָוז.2011 סעפטעמבער; 39 (9): 1555-67.דאָי: 10.1124/דמד.111.039669.עפּוב 2011 13 יוני.

באַשרייַבונג

Ticagrelor (AZD6140) איז אַ ריווערסאַבאַל מויל P2Y12 רעסעפּטאָר אַנטאַגאַנאַסט פֿאַר די באַהאַנדלונג פון פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן.

אין וויטראָ

טיקאַגרעלאָר פּראַמאָוץ אַ גרעסערע ינאַבישאַן פון אַדענאָסינע 5״דיפאָספאַטע (ADP)—ינדוסט קאַ2+ מעלדונג אין ישט פּלאַטלעץ קעגן אנדערע P2Y12R אַנטאַגאַנאַסץ.די נאָך ווירקונג פון טיקאַגרעלאָר ווייַטער פון P2Y12R אַנטאַגאַניזאַם איז טייל ווי אַ קאַנסאַקוואַנס פון טיקאַגרעלאָר ינכיבאַטינג די יקוואַליבראַטיוו נוקלעאָסידע טראַנספּאָרטער 1 (ENT1) אויף פּלאַטעלעץ, לידינג צו אַקיומיאַליישאַן פון עקסטראַסעללולאַר אַדענאָסינע און אַקטאַוויישאַן פון גס-קאַפּט אַדענאָסינע A2A ראַסעפּטערז [1].B16-F10 סעלז האָבן דיקריסט ינטעראַקשאַן מיט פּלאַטעלעץ פון טיקאַגרעלאָר-באהאנדלט מיסע קאַמפּערד מיט סאַלין-באהאנדלט מיסע [2].

אין B16-F10 מעלאַנאָומאַ ינטראַווינאַס און ינטראַספּלעניק מעטאַסטאַסיס מאָדעלס, מיסע באהאנדלט מיט אַ קליניש דאָזע פון ​​טיקאַגרעלאָר (10 מג / קג) יגזיבאַץ אַ שטאַרק רעדוקציע אין לונג (84%) און לעבער (86%) מעטאַסטאַסאַז.דערצו, טיקאַגרעלאָר באַהאַנדלונג ימפּרוווז ניצל קאַמפּערד מיט סאַלין-באהאנדלט אַנימאַלס.א ענלעך ווירקונג איז באמערקט אין אַ 4T1 ברוסט ראַק מאָדעל, מיט רידאַקשאַנז אין לונג (55%) און ביין מאַרך (87%) מעטאַסטאַסאַז נאָך טיקאַגרעלאָר באַהאַנדלונג [2].איין מויל אַדמיניסטראַציע פון ​​טיקאַגרעלאָר (1-10 מג / קג) ז דאָזע-פֿאַרבונדענע ינכיבאַטאָרי ווירקונג אויף פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן.טיקאַגרעלאָר, אין די העכסטן דאָזע (10 מג / קג) באטייטיק ינכיבאַץ פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן 1 שעה נאָך דאָוסינג און די שפּיץ ינאַבישאַן איז באמערקט 4 שעה נאָך דאָוסינג.

סטאָרידזש

4°C, באַשיצן פון ליכט, סטאָרד אונטער ניטראָגען

* אין סאַלוואַנט: -80°C, 6 חדשים;-20°C, 1 חודש (באַשיצן פון ליכט, סטאָרד אונטער ניטראָגען)

כעמישער סטרוקטור