הינטערגרונט

טהאַלידאָמידע איז באַקענענ ווי אַ באַרועכץ מעדיצין, יממונאָמאָדולאַטאָרי אַגענט און איז אויך ינוועסטאַגייטאַד פֿאַר טרעאַטינג סימפּטאָמס פון פילע קאַנסערץ.,וואָס איז אַ CRBN-DDB1-Cul4A קאָמפּלעקס.

באַשרייַבונג

טאַלידאָמידע איז טכילעס פּראָמאָטעד ווי אַ באַרועכץ, ינכיבאַץ סערעבלאָן (CRBN), אַ טייל פון די קוללין-4 E3 וביקוויטין ליגאַסע קאָמפּלעקס CUL4-RBX1-DDB1, מיט אַ Kd פון∼250 נם, און האט יממונאָמאָדולאַטאָרי, אַנטי-ינפלאַמאַטאָרי און אַנטי-אַנגיאָגעניק ראַק פּראָפּערטיעס.

אין וויטראָ

טאַלידאָמידע איז טכילעס פּראָמאָטעד ווי אַ באַרועכץ, האט ימיונאָמאָדולאַטאָרי, אַנטי-ינפלאַמאַטאָרי און אַנטי-אַנגיאַדזשעניק ראַק פּראָפּערטיעס, און טאַרגאַץ סערעבלאָן (CRBN), אַ טייל פון די קוללין-4 E3 וביקוויטין ליגאַסע קאָמפּלעקס CUL4-RBX1-DDB1, מיט אַ Kd פון∼250 nM[1]. טהאַלידאָמידע (50μג / מל) פּאָטענטיאַטעס די אַנטי-טומאָר טעטיקייט פון יקאָטיניב קעגן די פּראָוליפעריישאַן פון ביידע פּק9 און אַ549 סעלז, און די ווירקונג איז קאָראַלייטאַד מיט אַפּאָפּטאָסיס און צעל מייגריישאַן. אין אַדישאַן, טהאַלידאָמידע און יקאָטיניב ינכיבאַץ די EGFR און VEGF-R2 פּאַטווייז אין PC9 סעלז [3].

טהאַלידאָמידע (100 מג / קג, פּאָ) ינכיבאַץ די קאַלאַגאַן דעפּאַזישאַן, אַראָפּ-רעגיאַלייץ די מרנאַ אויסדרוק מדרגה פוןα-סמאַ און קאַלאַגאַן איך, און באטייטיק ראַדוסאַז די פּראָ-ינפלאַמאַטאָרי סיטאָקינז אין RILF מיסע. טהאַלידאָמידע ריליווז RILF דורך סאַפּרעשאַן פון ראָס און אַראָפּ רעגולירן פון TGF-β/Smad פּאַטוויי אָפענגיק אויף Nrf2 סטאַטוס[2]. טהאַלידאָמידע (200 מג / קג, פּאָ) קאַמביינד מיט יקאָטיניב ווייַזן סינערגיסטיק אַנטי-טומאָר יפעקץ אין נאַקעט מיסע מיט פּק9 סעלז, סאַפּרעסינג אָנוווקס גראָוט און העכערן אָנוווקס טויט [3].