באַשרייַבונג

אָבעטיטשאָליק זויער (INT-747) איז אַ שטאַרק, סעלעקטיוו און אָראַל אַקטיוו פקסר אַגאָניסט מיט אַן עק50 פון 99 נם.אָבעטיטשאָליק זויער האט אַנטיטשאָלערעטיק און אַנטי-ינפלאַמאַטאָרי ווירקונג.אָבעטיטשאָליק זויער אויך ינדוסיז אַוטאָפאַגי [1] [2] [3].

הינטערגרונט

אָבעטיטשאָליק זויער (6אַלפאַ-עטהיל-טשענאָדעאָקסיטשאָליק זויער, 6-ECDCA, INT-747) איז אַ שטאַרק און סעלעקטיוו אַגאָניסט פון פסר מיט EC50 ווערט פון 99 נם [1].

די פאַרנעסאָיד X רעסעפּטאָר (FXR) איז אַ יאָדער בייל זויער רעסעפּטאָר ינוואַלווד אין בייל זויער כאָומאָסטאַסיס, לעבער פיבראָסיס, העפּאַטיק און ינטעסטאַנאַל אָנצינדונג און קאַרדיאָווואַסקיאַלער קרענק [2].

אָבעטיטשאָליק זויער איז אַ שטאַרק און סעלעקטיוו פקסר אַגאָניסט מיט אַנטיטשאָלערעטיק טעטיקייט [1].אָבעטיטשאָליק זויער איז אַ האַלב-סינטעטיש בייל זויער דעריוואַט און שטאַרק פקסר ליגאַנד.אין עסטראָגען-ינדוסט טשאָלעסטאַסיס ראַץ, 6-ECDCA פּראָטעקטעד קעגן טשאָלעסטאַסיס ינדוסט דורך 17α-עטהינילעסטראַדיאָל (E217α) [2].אין סיררהאָטיק טויער כייפּערטענשאַן (PHT) שטשור מאָדעלס, INT-747 (30 מג / קג) ריאַקטיווייטיד די FXR דאַונסטרים סיגנאַלינג פּאַטוויי און רידוסט טויער דרוק דורך לאָוערינג גאַנץ ינטראַהעפּאַטיק וואַסקיאַלער קעגנשטעל (IHVR) אָן דיטעריאָוס סיסטעמיק כייפּאָוטענשאַן.די ווירקונג איז געווען פארבונדן מיט אַ געוואקסן eNOS טעטיקייט [3].אין די דאַהל שטשור מאָדעל פון זאַלץ-שפּירעוודיק כייפּערטענשאַן און ינסאַלאַן-קעגנשטעל (יר), הויך זאַלץ (הס) דיעטע באטייטיק געוואקסן סיסטעמיק בלוט דרוק און דאַונרעגיאַלייטיד געוועב DDAH אויסדרוק.INT-747 ענכאַנסט ינסאַלאַן סענסיטיוויטי און ינכיבאַטיד די פאַרקלענערן פון DDAH אויסדרוק [4].

רעפערענצן:
[1].Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, עט על.6אַלפאַ-עטהיל-טשענאָדעאָקסיטשאָליק זויער (6-ECDCA), אַ שטאַרק און סעלעקטיוו פקסר אַגאָניסט ענדאַוד מיט אַנטיטשאָלעסטאַטיק טעטיקייט.J Med Chem, 2002, 45 (17): 3569-3572.
[2].Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, עט על.פּראַטעקטיוו יפעקץ פון 6-עטהיל טשענאָדעאָקסיטשאָליק זויער, אַ פאַרנעסאָיד X רעסעפּטאָר ליגאַנד, אין עסטראָגען-ינדוסט טשאָלעסטאַסיס.J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313 (2): 604-612.
[3].ווערבעקע ל, פאַררע ר, טרעביקקאַ דזש, עט על.אָבעטיטשאָליק זויער, אַ פאַרנעסאָיד רענטגענ רעסעפּטאָר אַגאָניסט, ימפּרוווז טויער כייפּערטענשאַן דורך צוויי פאַרשידענע פּאַטווייז אין סיררהאָטיק ראַץ.העפּאַטאָלאָגי, 2014, 59 (6): 2286-2298.
[4].Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, עט על.FXR אַגאָניסט INT-747 אַפּרעגיאַלייץ DDAH אויסדרוק און ימפּרוווז ינסאַלאַן סענסיטיוויטי אין הויך-זאַלץ פעד דאַהל ראַץ.PLoS One, 2013, 8 (4): ע60653.

פּראָדוקט אינפֿאָרמאַציע

• 1. סעלינאַ קאָסטאַ."כאַראַקטירייזינג אַ ראָמאַן ליגאַנד פֿאַר די Farnesoid X רעסעפּטאָר ניצן טראַנסגעניק זעבראַפיש."אוניווערסיטעט פון טאָראָנטאָ.יוני-2018.
• 2. קענט, רבקה."יפעקץ פון פענאָפיבראַטע אויף CYP2D6 און רעגולירן פון ANG1 און RNASE4 דורך די פקסר אַגאָניסט אָבעטיטשאָליק זויער."indigo.uic.edu.2017.

סטאָרידזש

כעמישער סטרוקטור

פֿאַרבונדענע ביאָלאָגיקאַל דאַטאַ

פֿאַרבונדענע ביאָלאָגיקאַל דאַטאַ