פּרעגאַבאַלין איז נישט אַ גאַבאַאַ אָדער גאַבאַב רעסעפּטאָר אַגאָניסט.
פּרעגאַבאַלין איז אַ גאַבאַפּענטינאָיד און אַקט דורך ינכיבאַטינג זיכער קאַלסיום טשאַנאַלז.ספּאַסיפיקלי עס איז אַ ליגאַנד פון די אַגזיליערי α2δ סובוניט פּלאַץ פון זיכער וואָולטידזש-אָפענגיק קאַלסיום טשאַנאַלז (VDCCs), און דערמיט אקטן ווי אַ ינכיבאַטער פון α2δ סובוניט-מיט VDCCs.עס זענען צוויי מעדיצין-ביינדינג α2δ סובוניץ, α2δ-1 און α2δ-2, און פּרעגאַבאַלין ווייזט ענלעך קירבות פֿאַר (און דערפאר פעלן פון סעלעקטיוויטי צווישן) די צוויי זייטלעך.פּרעגאַבאַלין איז סעלעקטיוו אין זיין ביינדינג צו די α2δ VDCC סובוניט.טראָץ דעם פאַקט אַז פּרעגאַבאַלין איז אַ GABA אַנאַלאָג, עס בינדן נישט צו די GABA ראַסעפּטערז, קען נישט יבערמאַכן אין GABA אָדער אן אנדער GABA רעסעפּטאָר אַגאָניסט אין וויוואָו, און קען נישט גלייַך מאָדולאַטירן גאַבאַ אַריבערפירן אָדער מאַטאַבאַליזאַם.אָבער, פּרעגאַבאַלין איז געפֿונען צו פּראָדוצירן אַ דאָזע-אָפענגיק פאַרגרעסערן אין די מאַרך אויסדרוק פון ל-גלוטאַמיק זויער דעקאַרבאָקסילאַסע (GAD), די ענזיים פאַראַנטוואָרטלעך פֿאַר סינטאַסייזינג גאַבאַ, און דערפאר קען האָבן עטלעכע ומדירעקט גאַבאַערגיק יפעקץ דורך ינקריסינג גאַבאַ לעוועלס אין דעם מאַרך.עס איז דערווייַל קיין זאָגן אַז די יפעקץ פון פּרעגאַבאַלין זענען מידיייטיד דורך קיין מעקאַניזאַם אנדערע ווי ינאַבישאַן פון α2δ-מיט VDCCs.אין לויט, ינאַבישאַן פון α2δ-1-מיט VDCCs דורך פּרעגאַבאַלין איז פאַראַנטוואָרטלעך פֿאַר זייַן אַנטיקאָנווולסאַנט, אַנאַלדזשיסיק און אַנקסיאָליטיק יפעקץ.
די ענדאָגענאָוס α-אַמינאָ אַסאַדז ל-לעוסינע און ל-יסאָלעוסינע, וואָס ענג ריזעמבאַל פּרעגאַבאַלין און די אנדערע גאַבאַפּענטינאָידס אין כעמישער סטרוקטור, זענען קלאָר ליגאַנדז פון די α2δ VDCC סובוניט מיט ענלעך קירבות ווי די גאַבאַפּענטינאָידס (למשל, IC50 = 71 nM פֿאַר ל- יסאָלעוסינע), און זענען פאָרשטעלן אין מענטשלעך סערעבראָספּינאַל פליסיק אין מיקראָמאָלאַר קאַנסאַנטריישאַנז (למשל, 12.9 μם פֿאַר ל-לעוסינע, 4.8 μם פֿאַר ל-יסאָלעוסינע).עס איז געווען טהעאָריזעד אַז זיי קען זיין די ענדאָגענאָוס ליגאַנדז פון די סובוניט און אַז זיי קענען קאַמפּעטיטיוו אַנטאַגאַנאַסץ די יפעקץ פון גאַבאַפּענטינאָידס.אין לויט, כאָטש גאַבאַפּענטינאָידס ווי פּרעגאַבאַלין און גאַבאַפּענטין האָבן נאַנאָמאָלאַר אַפיניטיעס פֿאַר די α2δ סובוניט, זייער פּאָטענסיעס אין וויוואָו זענען אין די נידעריק מיקראָמאָלאַר קייט, און פאַרמעסט פֿאַר ביינדינג דורך ענדאָגענאָוס ל-אַמינאָ אַסאַדז איז מסתּמא פאַראַנטוואָרטלעך פֿאַר דעם דיסקרעפּאַנסי.

פּרעגאַבאַלין איז געפונען צו פאַרמאָגן 6-פאַרלייגן העכער קירבות ווי גאַבאַפּענטין פֿאַר α2δ סובוניט-מיט וודקקס אין איין לערנען.אָבער, אן אנדער לערנען געפונען אַז פּרעגאַבאַלין און גאַבאַפּענטין האָבן ענלעך אַפיניטיעס פֿאַר די מענטשלעך רעקאָמבינאַנט α2δ-1 סובוניט (קי = 32 נם און 40 נם ריספּעקטיוולי).אין קיין פאַל, פּרעגאַבאַלין איז 2 צו 4 מאל מער שטאַרק ווי גאַבאַפּענטין ווי אַ אַנאַלדזשיסיק און, אין אַנימאַלס, איז 3 צו 10 מאל מער שטאַרק ווי גאַבאַפּענטין ווי אַן אַנטיקאָנווולסאַנט.