הינטערגרונט

ריוואַראָקסאַבאַן, 5-טשלאָר-ען-[[(5S)-2-אָקסאָ-3-[4-(3-אָקסאָמאָרפאָלין-4-יל)פעניל]-1,3-אָקסאַזאָלידין-5-יל]מעטהיל]טהיאָפען-2 קאַרבאָקסאַמידע, איז אַ שטאַרק ינכיבאַטער פון קליין מאַלאַקיול פון פאַקטאָר Xa וואָס איז אַ קאָואַגיאַליישאַן פאַקטאָר אין אַ קריטיש קנופּ אין די בלוט קאָואַגיאַליישאַן פּאַטוויי וואָס ריזאַלטינג אין די דור. פון טהראָמבין און די פאָרמירונג פון קלאַט. ריוואַראָקסאַבאַן ביינדז צו די טיר288 אין S1 קעשענע פון ​​פאַקטאָר Xa דורך די ינטעראַקשאַן פון טיר288 און די קלאָרין סאַבסטאַטואַנט פון די טשלאָראָטהיאָפענע טייל. די ינאַבישאַן איז ריווערסאַבאַל (קאָפף = 5x10-3s-1), גיך (קאָן = 1.7x107 מאָל / ל-1 s-1), און אין אַ קאַנסאַנטריישאַן-אָפענגיק שטייגער (Ki = 0.4 nmol / L). ריוואַראָקסאַבאַן איז דערווייַל געלערנט פֿאַר די באַהאַנדלונג פון VTE, פאַרהיטונג פון קאַרדיאָווואַסקיאַלער געשעענישן אין פּאַטיענץ מיט אַקוטע קאָראַנערי סינדראָום, פאַרהיטונג פון מאַך אין פּאַטיענץ מיט אַטריאַל פיבריליישאַן.

רעפערענץ

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck און Volker Laux. ריוואַראָקסאַבאַן: אַ נייַ מויל פאַקטאָר Xa ינכיבאַטער. אַרטיריאָסקלער טהראָמב וואַסק ביאָל 2010; 30 (3): 376-381

באַשרייַבונג

ריוואַראָקסאַבאַן (BAY 59-7939) איז אַ העכסט שטאַרק,סעלעקטיוו און דירעקט פאַקטאָר Xa (FXa) ינכיבאַטער, אַטשיווינג אַ שטאַרק געווינס אין אַנטי-FXa פּאָוטאַנסי (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).

אין וויטראָ

ריוואַראָקסאַבאַן (BAY 59-7939) איז אַ מויל, דירעקט פאַקטאָר קסאַ (FXa) ינכיבאַטער אין אַנטוויקלונג פֿאַר דער פאַרהיטונג און באַהאַנדלונג פון אַרטעריאַל און ווענאָוס טראַמבאָוסאַס. ריוואַראָקסאַבאַן קאַמפּעטיטיוו ינכיבאַץ מענטש פקסאַ (קי 0.4 נם) מיט> 10 000-פאַרלייגן גרעסער סעלעקטיוויטי ווי פֿאַר אנדערע סערינע פּראָטעאַסעס; עס אויך ינכיבאַץ פּראָטהראָמבינאַסע טעטיקייט (IC50 2.1 נם). ריוואַראָקסאַבאַן ינכיבאַץ ענדאָגענאָוס פקסאַ מער פּאַטענטלי אין מענטש און קיניגל פּלאַזמע (IC50 21 nM) ווי שטשור פּלאַזמע (IC50 290 nM). עס דעמאַנסטרייץ אַנטיקאָאַגולאַנט יפעקץ אין מענטש פּלאַזמע, דאַבלינג פּראָטהראָמבין צייט (פּט) און אַקטאַווייץ טייל טהראָמבאָפּלאַסטין צייט ביי 0.23 און 0.69.μמ, ריספּעקטיוולי.

ריוואַראָקסאַבאַן (BAY 59-7939) איז אַ שטאַרק און סעלעקטיוו, דירעקט פקסאַ ינכיבאַטער מיט ויסגעצייכנט אין וויוואָו טעטיקייט און אַ גוט מויל ביאָאַוואַילאַביליטי. ריוואַראָקסאַבאַן (BAY 59-7939), אַדמינאַסטערד דורך יוו באָלוס איידער טהראָמבוס ינדאַקשאַן, ראַדוסאַז טהראָמבוס פאָרמירונג (ED50 0.1 מג / קג), ינכיבאַץ פקסאַ און פּראָלאָנגס פּט דאָזע. PT און FXa זענען אַ ביסל אַפעקטאַד ביי די ED50 (1.8-פאַרלייגן פאַרגרעסערן און 32% ינאַבישאַן ריספּעקטיוולי). ביי 0.3 מג / קג (דאָזע לידינג צו כּמעט גאַנץ ינאַבישאַן פון טהראָמבוס פאָרמירונג), ריוואַראָקסאַבאַן מעסיק פאַרלענגערן פּט (3.2)±0.5-פאַרלייגן) און ינכיבאַץ פקסאַ טעטיקייט (65±קסנומקס%.

סטאָרידזש

כעמישער סטרוקטור