באַשרייַבונג

LCZ696 (סאַקוביטריל / וואַלסאַרטאַן), קאַמפּרייזד וואַלסאַרטאַן (אַן אַרב) און סאַקוביטריל (אַהו377) אין 1: 1 מאָלאַר פאַרהעלטעניש, איז אַ ערשטער-אין-קלאַס, אָראַל ביאָאַוואַילאַבלע און צווייענדיק-אַקטינג אַנגיאָטענסין רעסעפּטאָר-נעפּריליסין (ARN) ינכיבאַטער פֿאַר כייפּערטענשאַן. און האַרץ דורכפאַל [1] [2] [3].LCZ696 ימפּרוווז צוקערקרענק קאַרדיאָמיאָפּאַטהי דורך ינכיבאַטינג אָנצינדונג, אָקסידאַטיווע דרוק און אַפּאָפּטאָסיס.

הינטערגרונט

LCZ696 איז דער ערשטער אין קלאַס ARNi (אַנגיאָטענסין רעסעפּטאָר נעפּריליסין ינכיבאַטער) וואָס קאַמפּרייזיז אַניאָניק טיילן פון AR וואַלסאַרטאַן און די נעפּריליסין ינכיבאַטער פּראָדרוג AHU377 (1:1 פאַרהעלטעניש) פֿאַר האַרץ דורכפאַל און כייפּערטענשאַן.

די אַנגיאָטענסין ראַסעפּטערז זענען ג-פּראָטעין-קאַפּט ראַסעפּטערז.זיי פאַרמיידן די קאַרדיאָווואַסקיאַלער און אנדערע יפעקץ פון אַנגיאָטענסין וו וואָס איז אַ ביאָאַקטיווע פּעפּטייד פון די רענין-אַנגיאָטענסין סיסטעם.נעפּריליסין איז אַ נייטראַל ענדאָפּעפּטידאַסע אַז דיגרייד ענדאָגענאָוס וואַסאָאַקטיוו פּעפּטיידז אַזאַ ווי נאַטריורעטיק פּעפּטיידז.ינאַבישאַן פון נעפּריליסין ינקריסיז די קאַנסאַנטריישאַן פון נאַטריורעטיק פּעפּטיידז וואָס קאַנטריביוטיד צו קאַרדיאַק, וואַסקיאַלער און רענאַל שוץ.[1]

אין Sprague-Dawley ראַץ, מויל אַדמיניסטראַציע פון ​​LCZ696 געפֿירט צו אַ דאָזע-אָפענגיק העכערונג אין ימיונאָראַקטיוויטי פון אַטריאַל נאַטריורעטיק פּעפּטייד ריזאַלטינג פון נעפּריליסין ינאַבישאַן.אין כייפּערטענשאַן טאָפּל טראַנסגעניק ראַץ, LCZ696 געפֿירט אַ דאָזע-אָפענגיק און סוסטאַינעד רעדוקציע אין דורכשניטלעך אַרטעריאַל דרוק.א געזונט פּאַרטיסאַפּאַנץ, אַ ראַנדאַמייזד, טאָפּל-בלינד, פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד לערנען באשטעטיקט אַז LCZ696 צוגעשטעלט קאַנקעראַנט נעפּריליסין ינאַבישאַן און AT1 רעסעפּטאָר בלאַקייד.LCZ696 איז זיכער און געזונט טאָלעראַטעד אין מענטשן.[2] [3]

רעפערענצן:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS עט על.ינאַבישאַן פון אַנגיאָטענסין-נעפּריליסין קעגן ענאַלאַפּריל אין האַרץ דורכפאַל.ן ענגל דזש מעד.2014 סעפטעמבער 11; 371 (11): 993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al.פאַרמאַקאָקינעטיקס און פאַרמאַקאָדינאַמיקס פון LCZ696, אַ ראָמאַן צווייענדיק-אַקטינג אַנגיאָטענסין רעסעפּטאָר-נעפּריליסין ינכיבאַטער (ARNi).J Clin Pharmacol.2010 אפריל; 50 (4): 401-14.
Langenickel TH, Dole WP.אַנגיאָטענסין רעסעפּטאָר-נעפּריליסין ינאַבישאַן מיט LCZ696: אַ ראָמאַן צוגאַנג פֿאַר די באַהאַנדלונג פון האַרץ דורכפאַל, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),

סטאָרידזש

כעמישער סטרוקטור