באַשרייַבונג

דאַביגאַטראַן עטעקסילאַטע מעסילאַטע (BIBR 1048MS) איז אַ אָראַל אַקטיוו פּראָדרוג פון דאַביגאַטראַן.דאַביגאַטראַן עטעקסילאַטע מעסילאַטע האט אַנטיקאָאַגולאַנט יפעקץ און איז געניצט פֿאַר פּראָפילאַקסיס פון ווענאַסטראָמבאָועמבאָליסם און מאַך רעכט צו אַטריאַל פיבריליישאַן.

הינטערגרונט

באַשרייַבונג: IC50 ווערט: 4.5נם (קי);10 נם (טהראָמבין-ינדוסט פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן) [1] דאַביגאַטראַן איז אַ ריווערסאַבאַל און סעלעקטיוו, דירעקט טהראָמבין ינכיבאַטער (דטי) אַנדערגאָו אַוואַנסירטע קליניש אַנטוויקלונג ווי זייַן אָראַל אַקטיוו פּראָדרוג, דאַביגאַטראַן עטעקילאַטע.אין וויטראָ: דאַביגאַטראַן ינכיבאַט סאַלעקטיוולי און ריווערסאַבאַל מענטש טראַמבין (קי: 4.5 נם) ווי געזונט ווי טהראָמבין-ינדוסט פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן (יק (50): 10 נם), בשעת ווייזן קיין ינכיבאַטערי ווירקונג אויף אנדערע פּלאַטעלעט-סטימיאַלייטינג אגענטן. - נעבעך פּלאַזמע (פּפּ), געמאסטן ווי די ענדאָגענאָוס טהראָמבין פּאָטענציעל (עטפּ) איז ינכיבאַטיד קאַנסאַנטריישאַן-דיפּענדאַנטלי (יק (50): 0.56 מיקראָם).דאַביגאַטראַן דעמאַנסטרייטיד קאַנסאַנטריישאַן-אָפענגיק אַנטיקאָאַגולאַנט יפעקץ אין פאַרשידן מינים אין וויטראָ, דאַבלינג די אַקטיווייטיד פּאַרטיייש טהראָמבאָפּלאַסטין צייט (אַפּטט), פּראָטהראָמבין צייט (פּט) און עקאַרין קלאַטינג צייט (ECT) אין מענטש פּפּפּ אין קאַנסאַנטריישאַנז פון 0.23, 0.83 און 0.18 מיקראָם, ריספּעקטיוולי. 1].אין וויוואָו: דאַביגאַטראַן פּראַלאָנגד די אַפּטט דאָזע-דיפּענדאַנטלי נאָך ינטראַווינאַס אַדמיניסטראַציע אין ראַץ (0.3, 1 און 3 מג/קג) און רהעסוס מאַנגקיז (0.15, 0.3 און 0.6 מג/קג).דאָזע- און צייט-אָפענגיק אַנטיקאָאַגולאַנט יפעקץ זענען באמערקט מיט דאַביגאַטראַן עטעקילאַטע אַדמינאַסטערד דורך מויל צו באַוווסטזיניק ראַץ (10, 20 און 50 מג / קג) אָדער רהעסוס מאַנגקיז (1, 2.5 אָדער 5 מג / קג), מיט מאַקסימום יפעקץ באמערקט צווישן 30 און 120. מין נאָך אַדמיניסטראַציע, ריספּעקטיוולי [1].פּאַטיענץ באהאנדלט מיט דאַביגאַטראַן עטעקסילאַטע יקספּיריאַנסט ווייניקערע יסטשעמיק סטראָקעס (3.74 דאַביגאַטראַן עטעקילאַטע ווס 3.97 וואַרפאַרין) און ווייניקערע קאַמביינד ינטראַקראַניאַל כעמערידזשיז און העמאָררהאַגיק סטראָקעס (0.43 דאַביגאַטראַן עטעקילאַטע קעגן 0.99 וואַרפאַרין) פּער יאָר [20] פּער יאָר.קליניש פּראָצעס: אַן אפשאצונג פון די פאַרמאַקאָקינעטיקס און פאַרמאַקאָדינאַמיק פון אָראַל דאַביגאַטראַן עטעקסילאַטע אין העמאָדיאַליסיס פּאַטיענץ.פאַסע1

סטאָרידזש

קליניש פּראָצעס

כעמישער סטרוקטור