הינטערגרונט

אַטאָרוואַסטאַטין קאַלסיום איז אַ שטאַרק ינכיבאַטער פון HMG-CoA רעדוקטאַסע מיט IC50 ווערט פון 150 nM [1].
HMG-CoA רעדוקטאַסע איז דער שליסל ענזיים פון די מעוואַלאָנאַטע פּאַטוויי וואָס טראגט קאַלעסטעראַל. HMG-CoA איז דער קורס-לימאַטינג ענזיים און איז וויכטיק פֿאַר לאָוערינג די בלוט קאַלעסטעראַל לעוועלס. HMG-CoA רעדוקטאַסע איז ליגן אין די ענדאָפּלאַסמיק רעטיקולום און כּולל אַכט טראַנסמעמבראַנע דאָומיינז. ינכיבאַטערז פון HMG-CoA רעדוקטאַסע קענען אָנמאַכן די אויסדרוק פון LDL (ליפּאָפּראָטעינס מיט נידעריק געדיכטקייַט) ראַסעפּטערז אין די לעבער. עס פירט צו פאַרגרעסערן די קאַטאַבאָליסם לעוועלס פון פּלאַזמע לדל און נידעריקער די קאַנסאַנטריישאַן פון פּלאַזמע קאַלעסטעראַל וואָס איז אַ וויכטיק דיטערמאַנאַנט פון אַטעראָוסקלעראָוסיס. HMG-CoA רעדוקטאַסע פיעסעס אַ וויכטיק ראָלע אין קאַלעסטעראַל סינטעז. HMG-CoA איז דער בלויז ציל פֿאַר קאַלעסטעראַל-לאָוערינג דרוגס. HMG-CoA רעדוקטאַסע איז אויך אַ וויכטיק ענזיים פֿאַר אַנטוויקלונג. די טעטיקייט פון HMG-CoA רעדוקטאַסע איז שייַכות צו מיגריישאַן חסרונות פון גערמע צעל. ינאַבישאַן פון זייַן טעטיקייט קענען פירן צו ינטראַסערעבראַל כעמערינג [1].
אַטאָרוואַסטאַטין איז אַן HMG-CoA רעדוקטאַסע ינכיבאַטער מיט IC50 ווערט פון 154 נם. עס איז עפעקטיוו אין טרעאַטינג זיכער דיסליפּידעמיאַס און היפּערטשאָלעסטעראָלעמיאַ [1]. אַטאָרוואַסטאַטין באַהאַנדלונג מיט 40 מג דיקריסאַז גאַנץ קאַלעסטעראַל פון 40% נאָך 40 טעג.[1] עס איז אויך געניצט צו מייַכל קאָראַנערי אָדער מאַך פּאַטיענץ מיט נאָרמאַל קאַלעסטעראַל לעוועלס.[2] אַטאָרוואַסטאַטין אויך דיקריסאַז ליפּאַפּראָוטין אַפערעסיס מיט נידעריק געדיכטקייַט אין פּאַטיענץ דורך ינדוסינג די אויסדרוק פון לדל-רעסעפּטערז.
עס איז מעטאַבאָליזעד צו עטלעכע מעטאַבאָליטעס וואָס זענען וויכטיק פֿאַר די ווירקונג פון טעראַפּיוטיק אַקשאַנז דורך CYP3A4 (סיטאָטשראָמע פּ450 3אַ4).
רעפערענצן:
[1]. van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ. הארץ 2002, 88 (3): 234-238.
[2]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT, עט על. דורכשניטלעך קאַלעסטעראַל קאַנסאַנטריישאַנז, אין די אַנגלאָ-סקאַנדינאַוויאַן קאַרדיאַק אַוטקאַמז פּראָצעס - ליפּיד לאָוערינג אָרעם (ASCOT-LLA): אַ מולטיסענטער ראַנדאַמייזד קאַנטראָולד פּראָצעס. לאַנסעט 2003, 361 (9364): 1149-1158.
[3]. Lennernas H: קליניש פאַרמאַקאָקינעטיקס פון אַטאָרוואַסטאַטין. Clin Pharmacokinet 2003, 42 (13): 1141-1160.

כעמישער סטרוקטור