קלאָפּידאָגרעל און טיקאַגרעלאָר זענען פּ2י12 רעסעפּטאָר אַנטאַגאַנאַסץ וואָס ינכיבאַט פּלאַטעבאָאַרד אַדענאָסינע דיפאָספאַטע (אַדפּ) דורך סאַלעקטיוולי ינכיבאַטינג די בינדינג פון אַדענאָסינע דיפאָספאַטע (אַדפּ) צו זייַן פּלאַטעבאָאַרד פּ2י12 רעסעפּטאָר און די אַקטיוויטעט פון די צווייטיק אַדפּ-מעדיאַטעד גלייקאָפּראָוטעין GPII קאָמפּלעקס.

ביידע זענען קליניקאַלי קאַמאַנלי געניצט אַנטיפּלאַטעללערס, וואָס קענען זיין געניצט צו פאַרמייַדן טראַמבאָוסאַס אין פּאַטיענץ מיט כראָניש סטאַביל אַנדזשיינאַ, אַקוטע קאָראַנערי אַרטעריע סינדראָום און יסטשעמיק מאַך.אַזוי וואָס איז דער חילוק?

1, די סטאַרטינג צייט

טיקאַגרעלאָר איז מער עפעקטיוו, און פֿאַר פּאַטיענץ מיט אַקוטע קאָראַנערי אַרטעריע סינדראָום, עס קענען געשווינד ינכיבאַט פּלאַטעפּלאַטע אַגגרעגאַטיאָן, בשעת קלאָפּידאָגרעל איז ווייניקער עפעקטיוו.

2, נעמען די דאָזע אָפטקייַט

די האַלב-לעבן פון קלאָפּידאָגרעל איז 6 שעה, בשעת די האַלב-לעבן פון Ticagrelor איז 7.2 שעה.

אָבער, די אַקטיוו מעטאַבאָליטעס פון קלאָפּידאָגרעל זענען יריווערסאַבאַל בינדינג צו די P2Y12 סאַבדזשעקץ, בשעת די Ticagrelor און P2Y12 סאַבדזשעקץ זענען ריווערסאַבאַל.

דעריבער, קלאָפּידאָגרעל איז גענומען אַמאָל אַ טאָג, בשעת טיקאַגרעל איז צוויי מאָל פּער טאָג.

3, אַנטיפּלאַטעלעט קאַמף

טיקאַגרעלאָר ס אַנטיפּלאַטעלעטס זענען מער עפעקטיוו, און שטודיום געוויזן אַז טיקאַגרעלאָר האט קיין חילוק אין רידוסינג קאַרדיאָווואַסקיאַלער טויט און מייאָקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן, וואָס איז געווען העכער ווי אין די קלאָפּידאָגרעל גרופּע, און אין מאַך.

באַזירט אויף די בענעפיץ פון Ticagrelor באַהאַנדלונג צו פּאַטיענץ מיט אַקוטע קאָראַנערי סינדראָום (ACS), באַטייַטיק גיידליינז אין שטוב און אין אויסלאנד רעקאָמענדירן אַז Ticagrelor איז געניצט פֿאַר אַנטיפּלאַטעלעט טעלער באַהאַנדלונג אין ACS פּאַטיענץ.אין צוויי אַטאָראַטייטיוו גיידליינז פון די אייראפעישע האַרץ אַססאָסיאַטיאָן (ESC NSTE-ACS גיידליינז 2011 און STEMI גיידליינז 2012), קלאָפּידאָגרעל קענען זיין געוויינט בלויז אין פּאַטיענץ וואָס קענען נישט זיין באהאנדלט מיט Ticagrelor.

4, ריזיקירן פון בלידינג

די ריזיקירן פון בלידינג פון לאַנג-טערמין אַפּלאַקיישאַן פון Ticagrelor איז געווען אַ ביסל העכער ווי אַז פון קלאָפּידאָגרעל, אָבער די ריזיקירן פון בלידינג איז געווען ענלעך אין קורץ-טערמין נוצן.

שטודיום פון KAMIR-NIH באזירט אויף די מזרח אַסיאַן באַפעלקערונג ווייַזן אַז די ריזיקירן פון TIMI כעמעראַדזשאַז איז באטייטיק העכער אין פּאַטיענץ אַלט ≥ 75 ווי אין קלאָפּידאָגרעל.דעריבער, פֿאַר אַקס פּאַטיענץ ≥ 75 יאָר אַלט, עס איז רעקאַמענדיד צו אויסקלייַבן קלאָפּידאָגרעטע ווי די בילכער פּ2י12 ינכיבאַטער אויף די יקער פון אַספּירין.

אַנטיפּלאַטע פּלאַטעפּעט טעראַפּיע פֿאַר פּאַטיענץ מיט נידעריק טעלער קליין טעלער קאַונץ זאָל אויך ויסמיידן די אָפּציע פון ​​Ticagrelor.

5, אנדערע אַדווערס ריאַקשאַנז

די מערסט אָפט רעפּאָרטעד אַדווערס ריאַקשאַנז אין פּאַטיענץ באהאנדלט מיט טיקאַגרעל זענען ברידינג שוועריקייטן, ברוזינג און נאָסעבלעעדס, וואָס איז געווען העכער ווי אין די קלאָפּידאָגרעל גרופּע.

6, מעדיצין ינטעראַקשאַנז

קלאָפּידאָגרעל איז אַ פּרעסופּעריאַל מעדיצין, וואָס איז טייל מעטאַבאָליזעד דורך CYP2C19 ווי זיין אַקטיוו מעטאַבאָליטע, און גענומען אַ מעדיצין וואָס ינכיבאַץ די אַקטיוויטעט פון דעם ענזיים קען רעדוצירן די מדרגה אין וואָס קלאָפּידאָגרעל איז קאָנווערטעד אין אַן אַקטיוו מעטאַבאָליטע.דעריבער, די קאַמביינד נוצן פון שטאַרק אָדער מעסיק CYP2C19 ינכיבאַטערז אַזאַ ווי אָמעפּראַזאָלע, עסאָמעפּראַזאָלע, פלואָראָנאַזאָלע, וואָליקאָנאַזאָלע, פלואָקסעטינע, פלואָראָוואָלסאַמינע, סיקלאָפּראָקסאַסין, קאַמאַסי איז נישט רעקאַמענדיד.

טיקאַגרעלאָר איז דער הויפּט מעטאַבאָליזעד דורך CYP3A4, און אַ קליין טייל איז מעטאַבאָליזעד דורך CYP3A5. קאַמביינד נוצן פון CYP3A ינכיבאַטערז קענען פאַרגרעסערן Cmax און AUC פון טיקאַגרעלאָר.דעריבער, קאָמבינאַציע נוצן פון טיקאַגרעלאָר מיט שטאַרק CYP3A ינכיבאַטערז אַזאַ ווי קעטאָקאָנאַזאָלע, יטראַקאָנאַזאָלע, וואָריקאָנאַזאָלע, קלאַריטראָמיסין, אאז"ו ודעריבער, קאַמביינד נוצן פון CYP3A שטאַרק ינדוסער, אַזאַ ווי דעקסאַמעטהאַסאָנע, פעניטאָין סאָדיום, פענאָבאַרביטאַל און קאַרבאַמאַזעפּינע, זאָל זיין אַוווידאַד.

7, אַנטיפּלאַטעלעט טעראַפּיע אין פּאַטיענץ מיט רענאַל ינסופפיסיענסי

PLATO, אין אַ לערנען פון פּאַטיענץ מיט אַקוטע קאָראַנערי סינדראָום מיט רענאַל ינסופפיסיענסי, געוויזן אַ באַטייטיק פאַרגרעסערן אין סערום קרעאַטינינע אין די טיקאַגרעלאָר גרופּע קאַמפּערד מיט קלאָפּידאָגרעל; ווייַטער אַנאַליסיס פון פּאַטיענץ באהאנדלט מיט ARB געוויזן אַ 50% פאַרגרעסערן אין סערום קרעאַטינינע >, רענאַל פֿאַרבונדענע אַדווערס אַדווערס געשעענישן און רענאַל פאַנגקשאַנז זענען באטייטיק העכער אין די טיקאַגרעלאָר גרופּע ווי אין די קלאָפּידאָגרעל גרופּע. דעריבער, קלאָפּידאָגרעל + אַספּירין זאָל זיין דער ערשטער ברירה פֿאַר פּאַטיענץ מיט רענאַל ינסופפיסיענסי.

8 、 אַנטיפּלאַטעלעט טעראַפּיע אין פּאַטיענץ מיט גאַוט / היפּערוריסעמיאַ

פּראָלאָנגעד נוצן פון טיקאַגרעלאָר איז געוויזן צו פאַרגרעסערן די ריזיקירן פון גאַוט. גאַוט איז אַ פּראָסט אַדווערס אָפּרוף פון טיקאַגרעלאָר באַהאַנדלונג, וואָס קען זיין פארבונדן מיט די ווירקונג פון אַקטיוו מעטאַבאָליטעס פון טיקאַגרעלאָר אויף יעריק זויער מאַטאַבאַליזאַם. דעריבער קלאָפּידאָגרעל איז די אָפּטימאַל אַנטיפּלאַטעלעט טעראַפּיע פֿאַר גאַוט / היפּערוריסעמיאַ פּאַטיענץ.

9 、 אַנטיפּלאַטעלעט טעראַפּיע איידער CABG (קאָראַנערי אַרטעריע בייפּאַס גראַפטינג)

פּאַטיענץ סקעדזשולד פֿאַר CABG וואָס נעמען נידעריק-דאָזע אַספּירין (75 צו 100 מג) טאָן ניט דאַרפֿן צו האַלטן פּריאָפּעראַטיוולי; פּאַטיענץ וואָס באַקומען אַ P2Y12 ינכיבאַטער זאָל באַטראַכטן אָפּשטעלן טיקאַגרעלאָר פֿאַר בייַ מינדסטער 3 טעג און קלאָפּידאָגרעל פֿאַר בייַ מינדסטער 5 טעג פּריפּעראַטיוולי.

10, נידעריק ריאַקטיוואַטי פון קלאָפּידאָגרעל

די נידעריק ריאַקטיוואַטי פון פּלאַטעלעץ צו קלאָפּידאָגרעל קען פירן צו יסטשעמיאַ צייט.אין סדר צו באַקומען די נידעריק ריאַקטיוואַטי פון קלאָפּידאָגרעל, ינקריסינג די דאָזע פון ​​קלאָפּידאָגרעל אָדער פאַרבייַטן עס מיט טיקאַגרעל זענען פּראָסט ברירות.

אין מסקנא, טיקאַגרעלאָר אקטן געשווינד און האט אַ שטארקער ינכיבאַטערי ווירקונג טעלער.אין דער באַהאַנדלונג פון אַקוטע קאָראַנערי סינדראָום, טיקאַגרעלאָר האט אַ בעסער אַנטיטהראָמבאָטיק ווירקונג, וואָס קענען ווייַטער רעדוצירן מאָרטאַליטי, אָבער עס האט אַ העכער ריזיקירן פון בלידינג, און האט העכער אַדווערס ריאַקשאַנז אַזאַ ווי דיספּנעאַ, קאָנטוסיאָן, בראַדיקאַרדיאַ, גאַוט און אַזוי אויף ווי קלאָפּידאָגרעל.